硝酸甘油
【作用与用途】
硝酸甘油及其他有机硝酸酯类具有直接的扩血管作用。它们与细胞内流基(SH)相互作用，形成一氧化氮(NO)。内皮松弛因子(EDRF)，已明确即为NO，后者激活鸟苷酸环化酶产生环磷鸟苷(cGMP)而使平滑肌松弛。
1.抗心绞痛作用 硝酸酯类减少心肌氧消耗系通过：
①减少体循环静脉张力，使血液贮集于外周静脉而减少回心静脉血量，减少心室容量(降低前负荷);
②较高剂量可引起周围血管阻力中度降低，降低动脉血压和心室流出阻抗(降低后负荷)。硝酸酯类还可通过改善缺血区域局部血流量而增加心肌氧供。它扩张心外膜冠状动脉，而对心肌内阻力血管作用小。对冠心病患者，硝酸酯类可预防或逆转冠状动脉收缩和痉挛，使狭窄的冠脉扩张，增加侧枝循环的管腔和血流。以上作用增加总的和局部冠脉血流，特别当缺血时。硝酸酯类缓解心绞痛主要通过扩张心外膜冠脉，减低前、后负荷，减少心肌氧需。对劳力性心绞痛的缓解也与减少心肌氧需有关。对不稳定性心绞痛，除扩张冠脉，减少心肌氧耗量外，还可通过释放前列腺素和激活血小板鸟苷酸环化酶而增加抗血小板的作用。
【适应症】
主要用于心绞痛急性发作、急性左心室衰竭。也可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等。但作用暂短。
【不良反应】
1、 常见的不良反应：搏动性头痛、皮肤潮红为。一般应自小剂量开始，继续用药数日后自行消失。
2、 偶见体位性低血压引起的头晕、晕厥，尤其立位时易发生，故舌下含硝酸甘油宜自半片(0.3mg)开始，并尽量采取坐位或卧位。
3、 当伴有低血容量或同时并用其他血管扩张药时更易出现低血压，伴反射性心动过速。
4、 偶见皮疹。
5、 高剂量和持续应用硝酸酯类药物可引起高铁血红蛋白血症。重复或持续应用硝酸酯类可出现耐受性现象，其机制主要由于有机硝酸酯生物转化为NO所需的还原型SH基生成不足。其他如鸟苷酸环化酶活性受损，也激活起相反调节作用的一些神经激素如交感神经活性、肾素、血管紧张素Ⅱ、加压素等的作用。
【注意事项】
1.硝酸甘油片宜保存于棕色小玻璃瓶中，启封后应立即取出棉花，以免吸药物。有效期一般为6个月，宜及时更换备用。
2.硝酸甘油可放在15~30°c的室温下，也可以保存在冰箱中，携带硝酸甘油，切勿放在贴身的衣服兜里，以免受体温影响降低药效。
3.静滴硝酸甘油时，避免用聚氧乙烯输液管，因前者可被吸收。
4.静滴硝酸甘油并用肝素时，硝酸酯类可干扰肝素作用，应调整肝素剂量。一旦停用硝酸甘油，肝素量也应适当调小。
5.硝酸甘油片不能吞服，而要放在舌下含服 。这是因为吞服的硝酸甘油在吸收过程必须通过肝脏，在肝脏中绝大部分的硝酸甘油被灭活，而使药效大大降低。我们每个人的舌头下面有许多血管医学上叫舌下静脉丛，硝酸甘油极容易溶化，当把它含在舌下时，溶化了的药物能直接入血，因此不但起效快，而且药效不会降低。硝酸甘油味稍甜并带有刺激性，所以合格的硝酸甘油不但应溶化得，而且含在舌下要有烧灼感，这也是药物有效的标志之一。
6.含硝酸甘油时，宜取坐位，或靠墙下蹲位。这是因为硝酸甘油能使全身静脉扩,静脉容量增加，病人直立时，由于重力的原因大量的血液积存在下肢，造成相对的血容量不足，使血压下降，出现头晕，甚至昏倒。平卧位含药虽不会发生体位性低血压，但因回心血量增加，加重心脏负荷，也会使药效减弱。
7.硝酸甘油能使脑压和眼压升高，所以青光眼、脑出血时慎用。至于静脉用的硝酸甘油则主要用于急救，需要有医生掌握，从静脉输注。
8.水盐潴留、增加血浆容量等因素也可减弱硝酸酯类的扩血管效应。为避免耐受性的出现，当用贴片或静脉给药时应尽量用最小的有效剂量;如用大剂量，则应减少给药次数;需多次给药时，宜用短效制剂;如需静脉给药超过24小时者，应间断给药。用贴片或缓释片时，应当有不用硝酸酯的间隔，如清晨至傍晚用贴片，睡前揭去。
