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马来酸氯苯那敏

摘要

【药品名称】马来酸氯苯那敏

【别 名】扑尔敏,氯苯吡胺,马来拉敏,氯屈米通, hlorphenamine

拼音名:Malaisuan Lubennamin

英文名:Chlorphenamine Maleate

简介

【药品名称】马来酸氯苯那敏

【别 名】扑尔敏,氯苯吡胺,马来拉敏,氯屈米通, hlorphenamine

拼音名:Malaisuan Lubennamin

英文名:Chlorphenamine Maleate

【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年版,二部 第49页。

【分子式与分子量】 16H19 lN2 4H4O4 ,390.87

本品为N,N-二甲基 -γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐。按干燥品计算,含

C16H19ClN2.C4H4O4 不得少于98.5%。

【含量测定】 取本品约0.15g ,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.54mg的C16H19ClN2.C4H4O4 。

【类别】 抗组胺药。

【贮藏】 遮光,密封保存。

【制剂】 (1) 马来酸氯苯那敏片 (2) 马来酸氯苯那敏注射液 (3) 马来酸氯苯那敏滴丸

【鉴别】

(1) 取本品约10mg,加枸椽酸醋酐试液1ml ,置水浴上加热,即显红紫色。

(2) 取本品约20mg,加稀硫酸1ml ,滴加高锰酸钾试液,红色即消失。

(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱P>

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。

本品在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中微溶。

熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为131~135 ℃。

吸收系数 取本品,精密称定,加盐酸溶液(稀盐酸1ml加水至100ml )溶解并定

量稀释制成每1ml中约含20μg 的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在264nm 的波长

处测定吸收度,吸收系数(E1% 1cm)为212~222 。

药理应用

本品除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用外,还

具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干便秘、痰液变稠、鼻黏膜干燥等症状。另外该药还具有一定的抑制中枢的作

用,因此可出现服药后的困倦不良反应。

体内过程

口服和注射该药后吸收快且完全,蛋白结合率为72%。口服起效时间为15~60分钟,血药浓度3~6小时可达峰值,肌肉注射起效时间为5~10分钟。半衰期为12~15小时,可在体内维持3~6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢,24小时后大部分经肾脏排出体外,同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女,也可经乳汁排出一部分。

临床作用

1. 鼻炎:对常年过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎有效;亦可用于呼吸道感染引起的鼻黏膜充血鼻窦炎

2. 皮肤黏膜过敏:主要用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病,如血管性水肿枯草热、过敏性结膜炎等,并可缓解昆虫蛰咬性皮炎接触性皮炎引起的皮肤瘙痒水肿

3. 儿童疾病:除对儿童的上呼吸道感染有效外,还可用于胃肠道变态反应性疾病。

4. 药物反应:用于预防输血、输液反应及药物反应引起的药疹及其他症状。

5. 联合用药:与复方阿斯匹林或其他解热镇痛药配合用于治疗感冒、缓解流泪打喷嚏、流涕等感冒症状。

6. 其他:刘光绪利用扑尔敏治疗精神药物所致的尿频遗尿大便失禁;另外,汤柏英、卢达珩等报道该药配和常规治疗方法治疗慢性肝炎可取得良好效果。

注意事项

1. 交叉过敏:对其他抗组织胺药或下列药过敏者,也可能对本药过敏。如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素(羟喘)、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品也可能有过敏。   2. 小量扑尔敏可由乳汁排出,本品的抗M-胆碱受体作用可使泌乳受致抑制,哺乳期妇女不宜随便服用。新生儿、早产儿不宜用本品。另外,孕期妇女可经脐血影响胎儿,故孕期妇女不宜服用。   3. 老人对常用剂量的反应较敏感,应注意减量。   4. 下列情况应慎用:膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼(或有青光眼倾向者)、高血压高血压危象、甲状腺功能亢进、前列腺肥大症状明显时。   5. 本药不宜与哌乙啶、阿托品等药合用,亦不宜与氨茶碱混合注射。   6. 驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用该药。   7. 肝功能不良者不亦长期使用本药。   8. 如服用本品过量或出现严重不良反应请立即就医。抢救中毒病人切忌用组织胺注射解毒。

不良反应

1. 消化系统:服药后可出现食欲减退恶心上腹不适感或胃痛等不良反应。

2. 泌尿系统:过量服用时可出现排尿困难、尿痛等症状。

3. 精神症状:主要表现为烦躁,过量时可出现先中枢抑制,后中枢兴奋症状,甚至可导致抽搐惊厥等表现。儿童易发生焦虑入睡困难和神经过敏。

4. 有些人服药后还可出现胸闷、口鼻黏膜干燥、痰黏稠、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸皮肤瘀斑出血倾向

【药物过量及处理】 本品中毒时表现为:瞳孔散大,面色潮红幻觉,兴奋,共济失调,惊厥,最后出现昏迷、心脏及呼吸衰竭而死亡。

解救时应采取对症治疗和支持疗法。出现惊厥时,可酌情给予硫喷妥钠予以控制。切不可将组织氨作为解毒剂。

【药物相互作用】 1. 本药如与镇静药、催眠药或安定药同用,或同时饮用酒类可加深中枢抑制作用,故在用药期间均应停用镇静、催眠、安定类药;该药还可促使抗组胺药效增强。

2. 本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、咈哌啶醇、吩噻嗪以及拟交感神经药等的作用。

3. 奎尼丁和本品同用,其类似阿托品样的效应加剧。

4. 与三环类抗抑郁药同用时,可使后者增效。

检查

酸度 取本品0.1g,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为4.0 ~5.0 。 有关物质 取本品,加氯仿制成每1ml 中含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加氯仿稀释成每1ml中含0.10mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶GF254 薄层板上,以醋酸乙酯-甲醇-稀醋(5:3:2) 为展开剂,展开后,晾干,在紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液除显氯苯那敏与马来酸两个斑点外,如显其他杂质斑点,与对照溶液的主

斑点比较,不得更深。

易炭化物 取本品25mg,依法检查(附录Ⅷ K),与黄色1号标准比色液比较,不得更深。

干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。

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