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乙酰唑胺

【简介】

乙酰唑胺(Acetazolamide) 用于心脏性水肿,但对肾脏性及肝性水肿无效。亦用于治疗脑水肿消化性溃疡病和青光眼

化学名:N-(5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基) 乙酰胺

性状:白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。

在沸水中略溶,在水或乙醇中极微溶解,在氯仿或乙醚中几乎不溶;在氨溶液中易溶。

熔点为256~261℃,熔融时同时分解。

【药理作用】

乙酰唑胺的主要作用是抑制碳酸酐酶。碳酸酐酶的功能是促进二化碳与水结合形成碳酸,并进一步分解为H+和HCO-3。碳酸酐酶存在于肾皮质、红细胞、胃粘膜、胰、中枢神经系统和眼中。眼内的葡萄膜、晶状体和视网膜等均有碳酸酐酶。当其功能被抑制时,任何需要大量及连续供应H+及HCO-3的机能活动都将受到影响。在肾内,因碳酸氢盐形成减少,影响H+和Na+的交换,以致Na+、K+等离子和水的排出量增加,产生利尿作用和H+潴留,严重者可致代谢性酸中毒。对于眼部,全身给药可使房水生成减少、眼压下降,眼压描记研究表明,本品可以减少房水生成的最大效能为50%-60%。除眼压效能主要表现在青光眼,用药前眼压越高,下降幅度越大,对正常眼压影响不大。

【应用】

充血性心力衰竭和抗高血压药引起的水肿。

癫痫小发作。

③ 慢性单纯性青光眼和急性闭角性青光眼或术前降眼压。

④ 家族性或散发性周期性麻痹

⑤ 治疗消化性溃疡病:乙酰唑胺对胃及十二指肠球部溃疡、多发性溃疡都有显著疗效。

⑥ 治疗顽固性呃逆:顽固性呃逆多见于多种疾病如中枢神经系统和消化系统疾病,心、肺、肝、肾功能衰竭及传染病等,常常可以提示预后严重。

⑦ 治疗急性胰腺炎:碳酸酐酶与胰液生成有关,该药可抑制碳酸酐酶,从而能抑制胰腺分泌,促进腹痛减轻,血、尿淀粉酶恢复正常。

【不良反应 】

麻痹感、听觉减弱、食欲丧失、胃肠道混乱、嗜睡等。

② 水电解质平衡失调:代谢性酸中毒低血钾症。

③ 皮疹、血红蛋白尿糖尿肝功能不全、光敏性皮炎惊厥等。

【注意事项】

1.常见的不良反应有四肢发麻及疼痛感、恶心食欲不振、精神倦怠、思睡及多尿等。

2.长期服用可出现低血钾及代谢性酸中毒,可同时服10%氯化钾液10ml,每日2-3次。

3.尿路结石及绞痛,因本品使尿中枸橼酸盐减少,改变了尿液的生化成分。出现此情况后应停药。

4.磺胺类药物所共有的副作用,如皮疹、过敏性休克、肾功能衰竭、骨髓抑制等。有磺胺类药物过敏史者禁用此药。

5.偶有暂时性近视听力减退

6.肝、肾功能不全者禁用。

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