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吡拉西坦

【简介】

吡拉西坦(Piracetam)具有欧激活、保护、修复神经细胞的作用,可改善痴呆者的认知能力,但对重度痴呆者无效

化学名:2-代-1-吡咯烷基乙酰胺

分子式 C6H10N2O2

分子量 142.16

性状:白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。

在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。

熔点为151-154℃。

【药理作用】

吡拉西坦属于α-氨咯酸的环化衍生物,具 有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损害,改善学习、记忆和回忆能力。可以改善由缺氧造成的逆行性 遗忘。它影响胆碱能神经原兴奋传递,促进乙酰胆碱合 成。此外,还可以增加多巴胺的释放,增加记忆能 力。

【应用】

主要用于改善轻度及重度痴呆者的认知能力,但对重度痴呆者无效

其他应用:

1、 辅助治疗大脑皮层肌阵挛

大脑皮层肌阵挛(发生在大脑皮层的一种肌阵挛)的特征是大脑皮层躯体感觉激发电位增强,这最有可能反射性地引起感觉运动皮层的病理性过度兴奋。吡拉西坦被推荐为治疗大脑皮层肌阵挛的一线药物。它对大脑皮层肌阵挛有效,而对源于皮层下的肌阵挛无效。这可能是由于吡拉西坦在大脑皮层浓度高而在脑干浓度低的原因。

吡拉西坦用于治疗任何病因引起的致残性的大脑皮层肌阵挛,无论是与现有的抗阵挛药合用还是单一治疗,都能使致残程度和生活质量得到很大改善。

2、 治疗诵读困难

临床试验表明吡拉西坦可作为进行性诵读困难的病人的辅助治疗。吡拉西坦治疗组在一系列诵读测试的作用评估中具有几项统计学意义的变化。这些包括认字能力的改善,回忆和保留能力的增强,逐字诵读能力的改善和诵读速度的提高。

吡拉西坦耐受性良好。在评估不良反应发生的试验中,吡拉西坦与安慰剂之间未发现明显的不同。尽管试验是双盲、安慰剂对照的,但由于研究的限制,结果应该是慎重、乐观的。只有小部分诵读试验有统计意义。混淆变量(confounding variables)罕见。好几个试验同时进行了家教而且有些组没有与有关儿童可能接受特殊教育的基线相比较。

3、 治疗屏息拼写(Breathholding spells)

已有报道吡拉西坦可成功地治疗屏息拼写。在没有癫痫史的76位儿童的随机、安慰剂对照试验中,服用吡拉西坦40 mg/kg/天2个月,能明显降低屏息拼写发生的频率。此试验结束后,吡拉西坦组有92.3%的病人取得临床成功也就是未发生屏息拼写达6个月,而安慰剂组只有29.7%的病人(P<0.05)。作者提议吡拉西坦可能是通过增加脑中氧利用和减少谷氨酸盐(因缺氧和局部缺血而释放的一种刺激性神经传导介质)在细胞外的聚集来发挥治疗作用的。

4、 治疗与酒精中毒有关的疾病

已有报道吡拉西坦对酒精中毒有关的疾病如识别能力的损害和精神病可能有治疗作用,但需要做进一步的试验。吡拉西坦大剂量口服(12 g,每天2次)对酒精中毒引起的识别损害有中度程度改善。小剂量口服(3 g,每天2次)与安慰剂相比无更强的作用。也有报道,在一项小型的双盲、交叉试验中,静脉给吡拉西坦(3 g,每天3次,共3天)对酒精中毒引发的精神病有疗效。

5、 治疗阿尔茨海默型痴呆

吡拉西坦单用或与卵磷脂或胆碱合用都能提高阿尔茨海默病人识别和记忆能力。 

一项随机试验报道对可能患有阿尔茨海默型痴呆症的病人,在识别和行为改善上茴拉西坦略强于吡拉西坦。根据汉默顿抑郁计分(Hamilton Rating scale for Depression),替尼沙秦(teniloxazine)对抑郁的治疗效果要大大优于吡拉西坦,而根据山道士临床老年评估计分(Sandoz Clinical Assessment Geriatric Rating Sca le),两者对躯体和心理感觉症状以及识别和行为的作用效果相似。总之,为了进一步评估吡拉西坦在治疗阿尔茨海默病中所发挥的作用,还需做有更多病人参加、诊断标准更严格、得到更好控制的临床试验。

据报道,较新的益智药物如奥拉西坦、茴拉西坦、乙拉西坦和普拉西坦对学习和记忆能发挥更强、更有效的作用。左乙拉西坦,吡拉西坦的水溶性乙基类似物是一个广谱的抗癫痫药物,对成年人的部分癫痫发作有辅助治疗作用。吡拉西坦对许多其它疾病可能有治疗作用,如急性局部缺血、失语、海洛因成瘾、亨廷顿舞蹈病、巴金森病、雷诺综合征、镰形细胞性贫血和眩晕。在得出任何结论前,还需做进一步试验。

【不良反应 】

1、 吡拉西坦一般耐受性良好。

2、 偶有报道对中枢神经系统的副作用,其中包括轻度头晕、失眠、神经质和抑郁。

3、 胃肠道不良反应有恶心、体重增加和腹泻。

4、 罕见肝功能升高的报道。

【注意事项】

1、 对肾功能损害或肝功能障碍的病人以及有多发病的老人应该调整剂量方案。

2、 有亨廷顿舞蹈病(Himtington’s chorea)的患者要避免使用3 g静脉用的吡拉西坦,因为它可加重舞蹈病的病情。

对用华法林进行口服抗凝剂治疗的病人,加用或停用吡拉西坦时应该密切监测凝血酶原时间比或国际标准化比(international normalised ratio)。在同时治疗的过程中应该周期性地进行重估。为了维持所需要的抗凝水平可能需要调整华法林剂量,医生也应该避免突然停用吡拉西坦以防发生停药性癫痫发作。

3、 本品对中枢作用的选择性强,仅限于脑功能(记忆、意识等)的改善。精神兴奋作用弱,无精神药物的副作用,无成瘾性。

【药物相互作用】

已有报道吡拉西坦与华法林之间的相互作用。吡拉西坦(600 mg/天)与华法林同时口服可明显延长凝血酶原的时间,停用吡拉西坦可使其正常。

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