39健康百科

健康百科问答预约挂号健康百科博客

文章
问医生

氯氮平

【简介】

氯氮平(clozapine)为非典型的抗精神病药物,副作用较轻

化学名:8-氯-11(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮杂草

分子式:C18H19ClN4

性状:淡黄色结晶性粉末。无臭,无味。

熔点183-184℃。

易溶于氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水。

【药理作用】

抗精神病的作用机制尚未阐明。氯氮平作用于脑边缘系的多巴胺受体,调定多巴胺与D1与D2受体结合功能,并具有拮抗5-HT2作用。与典型神经阻断剂类药物相比,影响上述受体结合功能较为平衡。氯氮平还能与许多非多巴胺能部位的受体相结合(如α肾上腺素能、5-羟色胺能、组胺能及胆碱能受体)。现不详是否由于这些联合药理作用而增强了氯氮平的效能。由于氯氮平不与结节漏斗多巴胺系统结合,故甚少或不影响血清催乳素的含量。

【临床应用】

1、 不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。

2近几年来,国外医药研究人员又陆续发现了氯氮平另外一些令人感兴趣的新用途,其中包括:氯氮平可用于防止精神病人的自杀行为或倾向;小剂量氯氮平可用于治疗帕金森氏症病人因长期服用多巴胺制剂后引起的“迟发性运动障碍”;不少欧洲医生曾试用小剂量(25~50mg)氯氮平为病人戒酒,据说效果还不错。但除前面两项已被一些国家的卫生主管部门批准用于临床外,后面用途尚未得到正式批准(但事实上已有医生在用)。

【不良反应】

1.常见的有:头痛头昏精神萎靡、多汗、口涎分泌多、恶心呕吐便秘体重增加。 2.较少见的有 ①不安与易激惹;②精神错乱;③视力模糊;④血压升高与严重持续的头痛。这些反应都与剂量有关。

3.罕见的有 粒细胞减少症或缺乏症,两者伴随出现畏寒高热、咽部疼痛与溃疡。此外,也有白细胞缺乏症和血小板减少症的报道。

4.对心血管影响 心动过速低血压或体位性低血压晕厥

5.体温升高 以治疗的前3周多见、有自行调节倾向,可并发白细胞升高或降低。

【注意事项】

1、 以下小儿安全性、有效性研究尚未确立。

2.下列情况应禁用:

①中枢神经处于明显抑制状态;

②曾有骨髓抑制或血细胞异常疾病史者。

3.下列情况应慎用:

①闭角型青光眼;

前列腺增生;

③痉挛性疾病或病史者;

④心血管病症。

4、孕妇禁用;哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

12岁以下儿童不宜使用。

老年患者慎用或使用低剂量。

【药物相互作用】

1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。

2、本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。

3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。

4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制作用。

5、本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。

6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。

7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高,并有报道诱发癫痫发作。

【中毒反应】

大剂量毒性反应可有高热、心肌损害、上消化道出血肺水肿脑水肿,急性肠麻痹、急性肾衰等。 对急性氯氮平中毒治疗,目前尚无特效解毒药,传统治疗方法主要是彻底洗胃及对症支持治疗,病程长,并发症多,死亡率高。血液灌流是利用体外循环灌流器中吸附剂的吸附作用,清除外源性和内源性毒物、药物及代谢废物而达到净化血液的目的。它能直接清除血液中的毒物,降低血液和组织的毒物浓度,防止体内主要器官对毒物的继续摄取,并可使毒物在体内重新分布。因此,对服药量大,中毒症状明显,经洗胃及内科常规治疗无好转,且病情迅速发展的患者,均应在短时间内进行血液灌流。

由于氯氮平是高蛋白结合率的药物,体内分布广,因此有的患者虽经彻底洗胃,病情仍会继续恶化,可能尚有部分胃肠道内毒物继续吸收。一次血液灌流后可以清除血液中的氯氮平,但组织中高浓度的毒物仍会重新进入血液,因此,对一次血液灌流效果不理想的患者可以考虑重复血液灌流,以加速体内毒物的清除。

我来评论

已有0人参与 点击查看
注册
欢迎你,jessfgs [个人中心] [咨询医生] 退出

    网站简介 | 媒体报道 | 网络营销 | 产品中心 | 人才招聘 | 联系方式 | 网站地图 | 健康导航 | 问题反馈
    Copyright © 2000-2018 39.net All Rights Reserved. 39健康网 版权所有