地西泮
【简介】
化学名:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
分子式:C16H13ClN2O
分子量:284.74
性状:白色或类白色的结晶粉末;无臭,味苦。
在乙醇中溶解,在水中几乎不溶
【临床应用】
常用于:
1.焦虑症及各种神经官能症。
3.癫痫:可与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。
5.脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
新应用:
1、 治疗原发性三叉神经痛
据报道,有人用地西泮治疗原发性三叉神经痛患者,治愈率89%,总有效率达97%。笔者认为与地西泮抑制中脑网状结构神经元放电及直接抑制神经突触有关。方法:①眶上孔封闭:用长3 cm的5■号针头刺入眶上孔约5 mm,缓慢注入地西泮2.5 mg,再注入维生素B1 25 mg与维生素B12 50 mg混合液。②眶下孔封闭:用长约3 cm的5■号针头刺入眶下孔约1 cm,注射2%普鲁卡因0.5 ml,停5分钟后缓慢注入地西泮5 mg,再注入与上相同剂量的维生素B1及维生素B12混合液。③半月神经节封闭:在颧骨结下1.5 cm和内0.5 cm(距口角3 cm)处,用长8 mm的5■号针头向后上内方向刺入5.5~6 cm达卵圆孔,凭触觉沿卵圆孔骨缘缓缓滑入0.5~1 cm即达半月神经节,抽吸无回血或脑脊液后,注入2%普鲁卡因2 m1。如面部有麻木感,经棉签划痕检查面部感觉丧失范围符合要求,停5~10分钟,缓慢注入地西泮10 mg,再注入维生素B1 100 mg与维生素B12 250 mg混合液。以上治疗方法均为1次/日,10次为1个疗程,必要时间隔10日行第2个疗程。
2、 辅助治疗偏头痛
有人对85例偏头痛患者,在泼尼松、普萘洛尔、苯妥英钠治疗的基础上酌情加地西泮2.5 mg,3次/日,疗程一般10~15日,总有效率100%,适用于偏头痛并失眠、精神紧张者。
3、 预防阑尾炎切除术中牵拉反应
方法:术前30分钟以4 cm长的5号细针头快速垂直刺入双侧内关穴皮下,捻转进针2.5~3 cm,获得满意针感,抽吸无回血后,注入地西泮0.1 ml(0.5 mg),然后再进针0.5 cm,取下注射器,保留针头,以消毒纱布覆盖,至关闭腹膜为止。
4、 减少氯胺酮麻醉苏醒期不良反应
氯胺酮作用快,持续时间短,能抑制中枢神经系统,其麻醉后可致幻梦、错觉甚至幻觉等。其与地西洋合用即可减少氯胺酮麻醉苏醒期不良反应。方法:术前60分钟肌内注射地西泮10 mg,术后再静脉注射地西泮5~10 mg即可。
5、 治疗消化性溃疡
有人报道,用呋喃唑酮佐以地西泮2.5 mg/次,口服,3 次/日,对消化性溃疡的总有效率达96%。另外,还可用于治疗因精神紧张所致的难治性消化性溃疡。笔者曾用地西泮5 mg/次,口服,3 次/日,辅助治疗因精神紧张所致的难治性消化性溃疡8例,经胃镜检查5例治愈。
6、 治疗室性心律失常
地西泮对室性心律失常有良效。多在用药2分钟后见效。用法:于发作时静脉注射地西泮10~20 mg/次。
7、 预防琥珀胆碱引起术后肌痛
全麻诱导快速气管内插管的主要方法是用硫喷妥钠加琥珀胆碱。而琥珀胆碱有致肌痛不良反应。据报道,术前静脉注射地西泮O.1~O.2 mg/kg体重,观察184例,肌痛的发生率仅为7%~10%。
8、 治疗新生儿破伤风
地西泮通过抗惊厥和肌肉松弛作用而控制破伤风的痉挛、牙关紧闭和强直,降低其并发症,提高存活率。国内许多报道均获满意疗效。用药方法:痉挛发作时用2.5~5 mg肌内注射,待控制后鼻饲地西泮2.5 mg,4小时1次;最大剂量达10 mg,可3小时1次。以早期用药为佳。
9、 治疗肾绞痛
有人用地西泮10 mg静脉注射治疗65例肾绞痛患者,个别重复注射1次。结果:65例用药后立即停止疼痛46例,缓解12例,无效7例,总有效率为89%。
10、 治疗急性心肌梗死
对于缺血性心脏病和心肌病并发左心衰竭者,给予地西泮0.1 mg/kg缓慢静脉注射,可使动脉压平均下降9.8 mm Hg,左室舒张压显著下降,心肌耗氧量明显减少,改善心功能。心肌梗死后立即用地西泮10 mg静脉注射,1小时后改为15 mg口服,8小时1次,共3日,可减少室性心律失常的发生。地西泮10~20 mg静脉注射有助于室性早搏恢复为窦律,一般2分钟可见效,维持40分钟。
11、 治疗顽固性面肌痉挛
两组各30例。治疗组取主穴:翳风、四白(均患侧)。配穴:攒竹、阳白、下关、颊车、地仓、迎香、颧骨翏、巨骨翏。不提插及捻转,留针2小时,1 次/日。并发痉挛在眼轮匝机取攒竹、四白,口轮匝肌取地仓、迎香、翳风(均面肌抽搐较甚处)。每次取2穴,用地西泮注射液,穴位注射,每穴1 ml(5 mg),2次/周,4次为1个疗程。对照组用卡马西平0.1 g/次,3次/日,口服。均10日为1个疗程。用2个疗程
【不良反应】
1、 较少见或罕见的不良反应有: 嗜睡、疲劳、注意力下降,便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛,视物模糊,阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁,鼻炎、皮疹,以及其他过敏反应
2、 可能引起锥体外系症状,如:肌紧张,震颤,僵直,流涎,运动迟缓,静坐不能和急性张力障碍,通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除
3、 偶尔出现(体位性)、低血压(反射性)、心动过速,或高血压的症状
4、 会出现体重增加、水肿和...地西泮片有什么副作用请问地西泮的副作用我很担心地西泮的副作用请问地
【注意事项】
(1) 对某一苯二氮卓类药过敏者,对其他同类药也可能过敏。
(2) 本类药大都可以通过胎盘。在妊娠初期三个月内,氯氮卓和地西泮有增加胎儿致畸的危险,其他苯二氮卓类药也 有此可能,除用作抗癫痫外,在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾,使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠,可使新生儿中枢神经活动有所抑制,在分娩前或分娩时用本类药,可导致新生儿肌张力软弱。
(3)氯氮卓、地西泮及其代谢产物可分泌入乳汁,氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮及其代谢产物也有此可能。由于新生儿代谢本类药较成人慢,乳母服用可使婴儿体内该药及其代谢产物积聚,使婴儿嗜睡,甚至喂养困难,体重减轻。
(4)苯二氮卓类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感,新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物,依此中枢神经可持久的抑制。
(5)老年人的中枢神经对本类药也常较敏感,静注且可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
【慎用禁用】
1、 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;
2、 昏迷或休克时注射地西泮可延长和加重其意识障碍或低血压;
3、 有药物滥用或成瘾史;
4、 癫痫患者突然停药可导致发作;
5、 肝功能损害可延长清除半衰期;
6、 运动过多症,可发生药效反常;
7、 低蛋白血症,可导致患者嗜睡难醒,尤其是氯氮卓和地西泮;
8、 严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,但阿普唑仑可能例外;
9、 重症肌无力的病情可加重;
10、 急性或易于发生的闭角型青光眼发作,因本类药可能有抗胆碱效应;
11、 严重慢性阻塞性肺部病变,可加重通气衰竭;
12、 肾功能损害可延迟本类药的清除半衰期。
13、 妊娠期,授乳妇女不宜使用.
14、 婴儿,有青光眼病史及重症肌无力患者禁用。
15、 大多数苯二氮卓类药对支气管疾病,特别是血氧低而血中CO2潴留的患者是强的呼吸抑制剂。
【药物相互作用】
① 制酸药延迟但不减少地西泮吸收;
② 本品与苯妥英钠合用时可减慢后者的代谢,血药浓度增加;
③ 与利福平合用时,可增加本品的排泄,血药浓度随而降低;
④ 异烟肼可抑制本品的消除,导致血药浓度的增高。
⑤ 与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加;
⑥ 地西洋使阿米替林的代谢清除率减低,则阿米替林的稳定血浆浓度及t1/2均增加。
⑦ 地西泮使地高辛的血中浓度增加,也使电休克治疗的效应降低。
⑧ 有报告地西泮与抗结核药的相互作用,异烟肼使地西泮的清除减少及t1/2延长。在异烟肼、乙胺丁醇及利福平合用时使地西泮的清除率增大及t1/2缩短,这可能由于异烟肼诱致酶的作用。