苯巴比妥

化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮

分子式：C12H12N2O3

分子量：232.24

性状：白色结晶粉末;无臭微苦。

熔点174.5～178℃。

微溶于水，溶于热水和乙醇，易溶于碱性溶液。

在空气中稳定。

(1)诱导脲嘧啶二磷酸葡萄糖醛酸转移酶，促使胆红素与葡萄糖醛酸结合，加速其从肠道和尿中排泄;

(2)诱导肝内Y蛋白，促进胆红素运输;

(3)诱导毛细胆管膜上的Na+/K+-ATP酶活性，使胆汁分泌增加，诱导胆固醇降解酶，促使胆固醇分解成胆酸排出体外，从而增加胆汁和胆酸的生成。

用于镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫，麻醉前给药，与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。也用于新生儿脑核性黄疸的治疗。

1、 口服，常用量，15～150mg/次，30～200mg/日。极量，1次250mg，1日500mg。

2、 镇静、抗癫痫：15～36mg/次，3次/日。

3、 催眠：30～90mg/次，睡前服1次。

常见为困倦、头晕、精神不振和宿醉症状。本类药物常可出现过敏反应，如皮炎、红斑，严重可出现皮肤疱疹、剥脱性皮炎及哮喘等。

1、用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及依赖性。多次连用应警惕蓄积中毒。

2、少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。

3、长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。

4、一般应用5～10倍催眠量时可引起中度中毒，10～15倍则重度中毒，血浓度高于8～10mg/100ml时，有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后呼吸衰竭而死亡。

5、苯巴比妥为肝药酶诱导剂，因此可使双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒苷及苯妥英钠等药，合用时代谢加速，疗效降低;也可使在体内活化的药物作用增加，如环磷酰胺等。

本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过3小时者，可用大量温生理盐水或1∶2000的高锰酸钾溶液洗胃(注意防止液体流入气管内，以免引起吸入性肺炎)。洗毕，再以10～15g硫酸钠(忌用硫酸镁)导泻。并给予碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，减少在肾小管中的重吸收，加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药物排除。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时，可促进药物进入中枢，加重中毒反应，因此保证呼吸道通畅尤为重要，必要时进行气管切开或气管插管，吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中枢兴奋药。血压偏低时，可静滴葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。

严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;严重肝肾功能不全者、肝硬化者禁用。

1、与全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药、乙醇等合用时，可互相增强效能。

2、与双香豆素、氢化可的松、地塞米松、灰黄霉素、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、土霉素、地高辛、丙吡胺、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用时，这些药物代谢加快，疗效降低，因苯巴比妥为肝酶诱导剂，可加速以上药物的代谢和排泄，故合用时，应及时调整剂量。

3、一般常用量的苯巴比妥与苯妥英钠合用，由于肝微粒体酶的诱导，苯妥英钠的代谢加快，效应降低。但肝功能有损害时，二者合用，则可与上述相反，苯妥英钠的代谢比正常慢，相应的血药浓度可高于正常，因此，二者合用，需定期测定血药浓度而调整用量。

4、与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时，可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。

5、与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，使药物作用增加，但临床上意义尚未明确。

新生儿黄疸用苯巴比妥治疗是指新生儿高胆红素血症黄疸。这种黄疸是由于大量红血球破坏，形成大量胆红素时，由于新生儿肝脏功能还不健全，不能将胆红素很快排除，使血液中胆红素高于正常所至的黄疸。使用苯巴比妥后，可以诱导肝细胞微粒体的药物代谢酶，使其代谢增加，而促进胆红素的代谢，降低了血液中胆红素的浓度，使黄疸消退。

对于新生儿黄疸应先查明病因。如果属于阻塞性黄疸，就不能使用这种药物治疗。用苯巴比妥治疗新生儿高胆红素黄疸时，应在医生指导下按时按量用药。

方法：口服苯巴比妥，每日每公斤体重5毫克，分3次，每隔8小时服一次;肌内注射，每日每公斤体重5毫克，分2次。在应用时，可先采取肌内注射，后改为口服给药的方法。在应用苯巴比妥治疗过程中，应反复血清胆红素的含量，如低于8%--10%毫克以下时，应考虑停药。经治疗后无效，可改用其它方法进行治疗。