哌唑嗪

化学名：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐

分子式：C19H21N5O4•HCl

性状：常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末;无臭，无味。

在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。

选择性阻滞突触后α1受体，能同时扩张阻力血管和容量血管，使外周血管阻力降低，产生降压作用

对突触前α2受体无明显作用，故不引起反射性心动过速及肾素分泌增加等作用。

能同时降低心脏前、后负荷，这是用于治疗顽固性充血性心力衰竭的药理基础。本品对血脂代谢有良好影响，能降低LDL胆固醇和增加HDL胆固醇，对尿酸、血钾及糖代谢无不良作用，对哮喘发作有轻度缓解作用。

用于轻、中度高血压;能降低心脏的前、后负荷，亦用于治疗心功能不全。

一般首剂0.5～1毫克，每日1次，以后逐渐酌情加量为1～2毫克，每日3次。

有眩晕、疲倦、口干、头痛、恶心等。偶有短暂的意识消失，体位性低血压等。

1量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。

2 对本品过敏、因主动脉或二尖瓣狭窄所致的肺水肿、高输出量性心衰患者。

3 肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。

4 首次给药后可出现“首剂现象”，加大剂量时也常发生类似情况，故首剂<1mg，且应睡前给药，用药后应密切观察。应逐渐增加剂量;停药时应逐渐减少剂量，以防血压突然降低或回升。

5在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。

6与其它抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为1~2mg，每日3次。

7首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。

8应注意服用本品后的嗜睡现象，用药后不宜从事驾车及操作机器等工作。

9老年人对本品的降压作用敏感;体温过低的可能性;年人肾功能降低时剂量需减小。

1、 母和12岁以下儿童禁用。

2、 机械性梗阻如主动脉瓣狭窄、二尖瓣狭窄、肺栓塞及缩窄性心包疾病所致充血性心衰患者不宜用。

3、 严重心脏病、精神病慎用。

使用嗪应注意首剂反应。一般在第一次服药30～90分钟后出现，多表现为眩晕、头痛、心悸、出汗、软弱、疲倦、视物模糊、恶心、腹泻、胸痛及心电图异常改变等;个别可表现为突然虚脱，意识丧失可达1小时之久。处理上通常采用平卧休息，则上述症状可以自然消失。

为防止哌唑嗪的首剂反应出现，一般应注意：

1、首次用哌唑嗪前，应停用利尿剂1天，以防止血容量不足。

2、首次用药应选择合适时机，例如临睡前，以避免发生体位性变化所出现的晕厥。

3、首次剂量应为0.5～I毫克，不可量大。