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呋塞米

【摘要】

呋塞米(Furosemide) 利尿作用迅速、强大, 用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿

【简介】

化学名称:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸

分子式:C12H11ClN2O5S

分子量:330.74

性状:白色或类白色结晶粉末;无臭无味

熔点为206℃

不溶于水,可溶于乙醇、甲醇、丙酮、碱性溶液,略溶于乙醚、氯仿

具有酸性

其钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀

【药理作用】

1、利尿作用:主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na+、C1-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。

2、扩张血管:扩血管机制可能与呋塞米促进前列腺素酶合成、抑制其分解有关。

(1)能扩张肾血管,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;

(2)还能扩张小静脉,减少回心血量,减轻心脏负荷,降低左室充盈压,减轻肺水肿

【适 应 证】

1.水肿,包括心力衰竭、肝硬化水肿、肾炎水肿、以至肾病综合征

2.急性肺水肿,脑水肿,常经静脉给药(40-80mg)。

3.高血压,小剂量单用或与其它药物合用。

4.一些药物中毒,在补充液体入量的同时,可用较大剂量利尿,以增加毒物的排泄。

【不良反应】

该药在使用常用剂量时,很少有不良反应。出现反应者,部分是由于个体差异,或给药剂量过大和速度过快。还有一部分是由于水、电解质紊乱。一般反应可出现口干乏力恶心药疹腹泻、肌肉痉挛、关节痛等,个别有听力减弱、短暂性耳聋粒细胞减少、血小板降低。

【注意事项】

1.由于利尿作用迅速,大量利尿可以引起脱水和血容量不足,位置性低血压,老年人甚至出现血栓形成

2.电解质紊乱,易出现低钾血症。特别是同时应用排钾甾体激素时,更易发生。同时用洋地黄时须注意此不良反应。应注意补充钾盐。

3.由于能减少尿酸排出,长期应用可以产生高尿酸血症,个别病人可以出现急性痛风

4.糖尿病病人应用后可以出现血糖升高,但其升高程度远较噎嗪类低。

5.与降血压药物合用,须注意调整后者剂量;与氨基糖苷类抗生素同时应用,易出现听力减退和暂时性耳聋

6.血尿素氮水平可在两种情况下出现升高,一是由于脱水,如果不伴有血肌酐水平升高,则此一情况是可逆的,可减药或停药观察;二是治疗肾脏病水肿,出现血尿素氮升高,同时伴有其它肾功能急剧减退,则须停止用药。

7.肝肾功能同时受损者,该药更易在体内积蓄,容易出现不良反应。

8.孕妇禁用。小儿慎用。

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