盐酸二甲双胍
【简介】
化学名称为:1,1-二甲基双胍盐酸盐
分子式:C4H11N5·HCl。
分子量:165.63
性状:为白色结晶或结晶性粉末;无臭
熔点为220-225℃
具有高于一般脂肪胺的强碱性
【药理毒理】
不刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素。
本品不刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素,可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%-2%,本品降血糖的机制可能是:
1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用.
2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。
3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。
4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。
5.抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
【适 应 证】
【用法用量】
口服,开始0.25g/次,2~3次/日,以后根据病情逐渐增加。一般量1g~1.5g/日,最大量3g/日。
【不良反应】
【注意事项】
1、 易发生乳酸酸中毒的心衰、腹水、急性或慢性酒精中毒病人及糖尿病高渗性昏迷、酮症酸中毒、急性发热及肝、肾功能不全者禁用。
2、 避免与碱性溶液或饮料同服。
3、 Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)
4、 用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。
5、 与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。
6、 妊娠及哺乳期妇女不宜使用。
7、 老年患者(〉65岁)慎用,因肾功能减弱,用药量宜酌减。
【禁忌】
下列情况应禁用:
1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。
3.静脉肾盂造影或动脉 造影前。
4.酗酒者。
5.严重心、肺病患者。