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盐酸二甲双胍

【简介】

化学名称为:1,1-二甲基双胍盐酸盐

分子式:C4H11N5·HCl。

分子量:165.63

性状:为白色结晶或结晶性粉末;无臭

易溶于水,溶于甲醇,微溶于乙醇,不溶于丙酮、乙醚、氯仿

熔点为220-225℃

具有高于一般脂肪胺的强碱性

【药理毒理】

不刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素

本品不刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素,可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%-2%,本品降血糖的机制可能是:

1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用.

2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。

3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。

4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

5.抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。

与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖

肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒

【适 应 证】

经饮食治疗不能控制的或经磺酰脲类治疗II型糖尿病,特别适用于经磺酰脲类治疗后体重增加的肥胖病人,除控制饮食外使用。

【用法用量】

口服,开始0.25g/次,2~3次/日,以后根据病情逐渐增加。一般量1g~1.5g/日,最大量3g/日。

【不良反应】

1.常见的有:恶心呕吐腹泻、口中有金属味。

2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。

3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

4.可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。

【注意事项】

1、 易发生乳酸酸中毒的心衰、腹水、急性或慢性酒精中毒病人及糖尿病高渗性昏迷、酮症酸中毒、急性发热及肝、肾功能不全者禁用。

2、 避免与碱性溶液或饮料同服。

3、 Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)

4、 用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。

5、 与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。

6、 妊娠及哺乳期妇女不宜使用。

7、 老年患者(〉65岁)慎用,因肾功能减弱,用药量宜酌减。

【禁忌】

下列情况应禁用:

1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺情况。

2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。

3.静脉肾盂造影或动脉 造影前。

4.酗酒者。

5.严重心、肺病患者。

6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。

7.全身情况较差的患者(如营养不良脱水)。

【药物相互作用】

1、 与胰岛素合用增强降血糖作用,应调整剂量。

2、 本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向

3、 西米替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。

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