格列本脲

化学名：N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺

分子式：C23H28ClN3O5S

分子量;494.01

性状：白色结晶性粉末;几乎无味无臭;

略溶于氯仿，微溶于甲醇、乙醇，不溶于水、乙醚

熔点为170—174℃，熔融时同时分解

对湿度比较敏感

本品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，其作用强度为甲磺丁脲200倍，因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用较强。

① 促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;

② 通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少;

③ 也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，

因此，总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。本品主要经肝脏代谢，24h内从尿中排出50%，作用可持续15～24h。

1、 适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

2、 用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长，最易发生低血糖反应，故临床使用要谨慎，可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。

1、 可引起厌食、恶心、腹胀，少数人可出现皮疹、粒细胞缺乏症、血小板减少，停药后可恢复正常。

2、 降糖作用强大，持续时间长，所以近年来常见到该药导致严重低血糖、昏迷和死亡的报道。

该药发生低血糖的特点有：①突发性;②血糖下降幅度大，可低到0.3～2.2mmol/L;③症状严重，常以脑部症群为主，可迅速昏迷致死;　④持续时间长，可达10～20小时或数日，病情顽固难治，预后差，据统计死亡率达11%。

①有肝、肾功能不全的患者，60岁以上的老年人应慎用;

②从小剂量开始，逐渐加量;

③服药期间禁止饮酒，因为饮酒可促发低血糖;

④不适合与磺胺、保泰松、阿司匹林、单胺氧化酶抑制剂、β肾上腺素能受体阻滞剂等并用，以免发生低血糖。

1、 对本品过敏者，严重酮症酸中毒，严重肝、肾功能不全等。

2、 1型糖尿病患者一般不使用本药。

3、 胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良者禁用

1、 不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用，合用会增强降血糖的作用，引起低血糖反应。

2、 氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长降血糖的作用

3、 水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合，β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰岛素的分泌，

上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类，特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解，导致心动过速、头痛、心绞痛和皮肤反应。

4、 与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。与β受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高;小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。