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格列本脲

【摘要】

格列本脲(Glibenclamide)具有降血糖作用,用于中、重度2型糖尿病患者

【简介】

化学名:N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲基-5-氯苯甲酰胺

分子式:C23H28ClN3O5S

分子量;494.01

性状:白色结晶性粉末;几乎无味无臭;

略溶于氯仿,微溶于甲醇、乙醇,不溶于水、乙醚

熔点为170—174℃,熔融时同时分解

对湿度比较敏感

【药理作用】

本品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素,其作用强度为甲磺丁脲200倍,因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲,但降糖作用较强。

① 促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;

② 通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;

③ 也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),

因此,总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。本品主要经肝脏代谢,24h内从尿中排出50%,作用可持续15~24h。

【应用】

1、 适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。

2、 用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长,最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。

【不良反应】

1、 可引起厌食恶心腹胀,少数人可出现皮疹、粒细胞缺乏症血小板减少,停药后可恢复正常。

2、 降糖作用强大,持续时间长,所以近年来常见到该药导致严重低血糖、昏迷和死亡的报道。

该药发生低血糖的特点有:①突发性;②血糖下降幅度大,可低到0.3~2.2mmol/L;③症状严重,常以脑部症群为主,可迅速昏迷致死; ④持续时间长,可达10~20小时或数日,病情顽固难治,预后差,据统计死亡率达11%。

【注意事项】

①有肝、肾功能不全的患者,60岁以上的老年人应慎用;

②从小剂量开始,逐渐加量;

③服药期间禁止饮酒,因为饮酒可促发低血糖;

④不适合与磺胺、保泰松、阿司匹林、单胺氧化酶抑制剂、β肾上腺素能受体阻滞剂等并用,以免发生低血糖。

【禁忌】

1、 对本品过敏者,严重酮症酸中毒,严重肝、肾功能不全等。

2、 1型糖尿病患者一般不使用本药。

3、 胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良者禁用

【药物相互作用】

1、 不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用,合用会增强降血糖的作用,引起低血糖反应。

2、 氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄,延长降血糖的作用

3、 水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合,β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成,增加葡萄糖的氧化,刺激胰岛素的分泌,

上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类,特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解,导致心动过速头痛心绞痛和皮肤反应。

4、 与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心呕吐头痛、面部潮红和低血糖。与β受体阻滞剂合用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高;小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。

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