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联苯双酯

【简介】

联苯双酯(Bifendatate)我国创制的治疗肝炎的降酶药物

化学名: 4,4-二甲基-5,6,5',6'-双(亚甲二氧基)联苯-2,2'-二羟酸二甲酯

分子式: C20H18O10

分子量 :418.36

性状:白色结晶粉末,几乎溶于水,极微溶于甲醇或乙醇,略溶于丙酮,易溶于氯仿或二甲基甲酰胺。

熔点为180~183℃。

【药理作用】

本品具有保肝、抗肝损害作用和增强肝脏解毒功能的作用。

对多种化学毒物如四氯化碳及硫代乙酰胺所引起的及其由于皮质激素诱导肝脏蛋白所引起的血清丙氨酸氨基转移酶升高都有明显的降低作用,有降酶速度快、幅度大的特点。本品减低四氯化碳肝损伤的原理系阻抑了四氯化碳的毒性代谢物所引起的肝细胞生物膜的结构和功能的损害。本品能抑制四氯化碳所引起的肝微粒体脂质过氧化,抑制四氯化碳与肝微粒体、脂质的共价结合,并能抑制四氯化碳代谢转化为一氧化碳以及四氯化碳代谢过程中对还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗。此外,本品对肝脏解毒过程中起关键作用的终未氧化酶细胞色素P-450有明显诱导作用,加强肝脏对毒物(如四氯化碳)及某些致癌物的解毒能力。

【应用】

临床降氨基转移酶效果明显,服用后2周氨基转移酶即可下降,4-6周可达正常,尤其对于单项氨基转移酶升高者。

故宜用于: 1.慢性迁延性肝炎,氨基转移酶长期增高者。

2.单项氨基转移酶升高,无其它肝功能异常者。

3.化疗药物引起的氨基转移酶升高。

【不良反应】

本品副作用轻微,仅有轻度恶心,偶有皮疹和黄疸,偶可引起胆固醇增高。

【注意事项】

1.本品降酶速度快,但停药后有酶反跳(半年内反跳者占50%左右),尤其是肝功能异常时间较长者多见,但再次用药仍然有效。

2.本品可改善肝炎的主要症状(肝区痛、乏力腹胀等),但对肝脾肿大无改善作用。

【鉴别】

(1) 取本品约20mg,加盐酸羟胺试液6 滴,滴加饱和氢氧化钾乙醇溶液使呈碱性,小火煮沸片刻,放冷,加稀盐酸使呈酸性,加三氯化铁试液1 滴,即显暗紫色。

(2) 取本品约5mg ,加变色酸试液1ml ,摇匀,置水浴中加热片刻,即显紫色。

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