西沙必利

西沙必利(cisapride)为新型全胃肠道促动力药，主要用于反流性食道管炎、消化不良等

本品为本家先胺的衍生物;为白色或类白色结晶性粉末，无臭;易溶于冰醋酸或二甲基甲酰胺，溶于二氯甲烷，难溶于乙醇和乙酸乙酯，几乎不溶于水;熔点为140℃。

(1)胃肠道动力效应：

①食道：增强食道蠕动和下食道括约肌张力;防止胃内容物反流入食道，并改善食道的清除率。

②胃：增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性;减少十二指肠-胃反流;改善胃和十二指肠的排空。

③肠：加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。

(2)其它效应：

①由于缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。

②由于相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平。

③不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能。

1.可增加胃肠动力，用于胃轻瘫综合征，或上消化道不适，但X线、内窥镜检查阴性的症状群，特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。

2.胃-食管反流，包括食管炎的治疗及维持治疗。

3.与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。

4.可恢复结肠的推进性运动，作为慢性便秘病人的长期治疗。

1、 成人根据病情的程度，每日总量15～40mg，分2～4次给药。

治疗上消化道功能紊乱，应在餐前15分钟服用;治疗便秘，每日总量宜分2次服用。

2、 餐前及睡前服。 根据病情的程度，每日总量15～40mg，分2～4次给药，通常剂量为:

①病情一般:3次/日，5mg/次(剂量可以加倍)。

②病情严重:如胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘等。2次/日，20mg/次，早餐前及睡前服。

③食管炎的维持治疗:2次/日，10mg/次(早餐前和睡前)或1次/日，20mg/次(睡前)。

体间差异较大，一般一周内症状可得到改善，但对于严重便秘者理想的治疗效果可能需2～3个月

西沙必利提高体内乙酰胆碱，但乙酰胆碱水平提高会引起很多副作用。

1、 腹泻，头痛和恶心是首次服用西沙必利最常见的副作用。

2、 持续使用，有些患者还会出现视力模糊，晕眩，昏厥和呼吸困难等症状。这种药物还有导致心律失常和高血压的潜在风险，不及时治疗还会造成肝脏受损，甚至死亡。

此外，抗生素，抗抑郁药和心脏病药物等很多药物可以和西沙必利发生交互作用，引起不良反应。

1.因胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。

2.在肝、肾功能不全时，建议开始日用量减半，这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整。

3.在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了Q-T间期延长和/或torsade de points的个别病例，这与本品的关系尚不清楚,但在有可能导致QT-间期延长的病人如未调整的电解质(钾/镁)紊乱，先天性Q-T间期延长或正在服用已知会产生Q-T间期延长药物的病人服用时还是应当给予适当的考虑。

4.不影响精神运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如巴比妥酸盐、酒精等，因此同时给予应慎重

5、 禁用于对本品过敏者、妊娠、胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。

6、 以下情况减量:肝病患者，老年人引起腹痛、腹泻者。

7、 不宜与以下药物同用:酮康唑、伊曲康唑、味康唑、氯康唑、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素、抗凝剂、醋氨酚、H2受体阻断剂。

8、 对婴幼儿和儿童不推荐使用。

9、 与本品的药理活性相一致，可能发生暂态性腹部痉挛、腹鸣和腹泻，服用20mg发生腹部痉挛时，可减半剂量。偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕的报道。