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乙酰氨基酚

摘要

乙酰氨基酚主要成分及其化学名称为:本品化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺,按干燥品计算,含C8H9NO2应为98.0%-102.0%。

分子式:C8H9NO2摩尔质量:151.16

名称

乙酰氨基酚

正文

【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。

【药理毒理】本品为乙酰苯胺类解热镇痛药,又名扑热息痛(paracetamol)是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物,属于苯胺类。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1的合成和释放,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似,但无明显的抗炎作用;通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为338mg/kg,腹腔注射LD50为500mg/kg。

【药代动力学】口服易吸收,血药浓度0.5~1h达峰值,在体内95%与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活,5%经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物,均从尿中排出。血浆蛋白结合率为25%。90%~95%在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2一般为1~4小时(平均为2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝病患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。本品主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。

【适应症】用于发热,也可用于缓解轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛痛经、癌性痛和手术后止痛等。本品可用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。本品对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。

【用法用量】本品为原料药,需加工成制剂使用。本品不宜长期应用,退热疗程一般不超过3天,镇痛不宜超过10天。

【不良反应】常规剂量下,乙酰氨基酚的不良反应很少,偶尔可引起恶心呕吐、出汗、腹痛皮肤苍白等,少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏血小板减少贫血、肝功能损害等,很少引起胃肠道出血

【禁忌症】对本品过敏及严重肝肾功能不全者禁用。

【注意事项】(1)交叉过敏反应:对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应,但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中,少数(<5%=可于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。

(2)下列情况应慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时,有增加肝脏毒性作用的危险;②肾功能不全,虽可偶用,但如长期应用,有增加肾脏毒性的危险。

(3)在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。

(4)对实验室检查的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定,应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘,故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。虽然哺乳期妇女用本品后在乳汁中可达一定浓度,但在哺乳婴儿尿中尚未发现本品或本品代谢产物排出。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。

【儿童用药】3岁以下儿童因肝、肾功能发育不全,应避免使用。

【老年患者用药】老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。

【药物相互作用】(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期使用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。

(2)本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。

(3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。

(4)长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。

(5)本品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。

【药物过量】药物过量,包括中毒量时,可很快出现恶心呕吐胃痛腹泻厌食、多汗等症状,且可持续24小时。2~4天内出现肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝肿大黄疸,或肾功能损害,如少尿、血肌酐升高。第3~5天肝功能异常可达高峰,第4~6天可出现明显的肝功能衰竭肾小管坏死,甚至肾功能衰竭。解救应及时给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小时1次,共17次;病情严重时可静脉给药,将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服蛋氨酸,对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法,如静脉输液和/或利尿以促排泄,以及血液透析。

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