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枸橼酸托瑞米芬

摘要

枸橼酸托瑞米芬为第二代雌激素受体拮抗剂,不良反应少,不易引起子宫内膜癌,且对雌激素受体阴性的乳腺癌患者也有效

【药理作用】

1、 枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用: 与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖

2、 还可能有其它抗癌机制(改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期)。

【临床应用】

适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌

【不良反应】

1、 常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血白带疲劳恶心、皮疹、瘙痒头晕、及抑郁,都较轻微

2、 罕有深静脉栓塞肺栓塞

【禁忌】

1、 预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用。

2、 禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。

【药物相互作用】

1、 红霉素和三乙酰夹竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。

2、 酶诱导剂例如苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄,使稳态血清浓度下降。

3、 减少肾排泄钙的药物例如噻嗪类利尿剂可增加高钙血症

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