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抗高血压药

摘要

作用于影响血压变化的某些环节而使血压下降的药物。

原理

抗高血压药的原理是强行扩张血管达到降压的目的,服药了血管被扩张,停药后血管收缩,再服药,血管又被扩张,停药,血管收缩。久而久之,血管就像充气放气的气球,变薄,变脆,失去弹性,容易动脉硬化,遇到刺激易破裂,引发脑溢血,危及生命。

分类

根据各种药物的作用和作用部位可将抗高血压药物分为下列几类:

一、西药抗高血压药物

1.利尿降压药 如氢氯噻嗪等。

2.交感神经抑制药

(1)中枢性降压药:如可乐定、利美尼定等。

(2)神经节阻断药:如樟磺咪芬等。

(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:如利血平、胍乙啶等。

(4)肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔等。

3.肾素-血管紧张素系统抑制药

(1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制药:如卡托普利等。

(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦等。

(3)肾素抑制药:如雷米克林等。

4.钙拮抗药 如硝苯地平等。

5.血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。

二、中药抗高血压药物

1.常用中草药,如:山楂、罗布麻、决明子、杜仲、地龙、野菊花等。

2.常见中成药,如:牛黄降压丸珍菊降压片山楂降压胶囊等。

常用抗高血压药物

1 利尿药

氢氯噻嗪:早期是通过排钠利尿,减少细胞外液容量及心输出量而间接降压;长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钠离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。作为基础降压药用于各型高血压,常与其他降压药合用,以增强疗效和减少不良反应。

2 钙拮抗药

硝苯地平:通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。

其他药物:尼群地平、拉西地平、氨氯地平

3 β受体阻断药

普萘洛尔:减少心输出量,抑制肾素释放,在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平),增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,长期用药不能突然停药。

其他药物:阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛

4 血管紧张素转化酶抑制药

卡托普利:抑制血管紧张素I转化酶活性,减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌,缓激肽的降解减少,降低血压。适用于各种类型高血压,合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有咳嗽血管神经性水肿等。

其他药物:依那普利

5 AT1受体阻断药

氯沙坦:与AT1受体选择性结合,对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用,从而降低血压。可用于各型高血压。

6 降压中成药

牛黄降压丸:传统医学认为,高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致;现代生物科学研究证实,高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量,增加冠状血流量,扩张冠状血管,降低心肌耗量,改善心肌供血能力。

山楂降压胶囊:采用阶梯降压靶向疗法,有效的治疗平肝降火,利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证,症见头痛眩晕耳鸣目胀,面赤,脉弦等。

其他药物:罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。

其他经典抗高血压药物

1 中枢性降压药

可乐定:过去认为其降压是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体,抑制交感神经中枢的传出冲动,使外周血管扩张,血压下降。后来研究表明其也作用于延髓腹外侧区的咪唑啉受体,使交感神经张力下降,从而降压。用于中度高血压,兼有溃疡病的高血压患者。不良反应有口干便秘嗜睡抑郁

其他药物:莫索尼定

2 血管平滑肌扩张药

硝普钠:在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮,直接松弛小动脉和小静脉平滑肌。用于高血压急症的治疗,高血压合并心力衰竭嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。

3 神经节阻断药

本类药物有:樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵

其对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用,对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。

4 α1受体阻断药

本类药物有:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪

其主要通过阻断α1受体降低动脉血管阻力,增加静脉容量,增加肾素活性,不易引起反射性心率增加。主要用于中度及重度高血压,常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。不良反应主要有首剂现象。

5 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药

本类药物有:利血平、胍乙啶、倍他尼定、胍那决尔

其主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用。

6 钾通道开放药

本类药物有:米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔

钾通道开放,钾外流增多,细胞膜超极化,膜兴奋性降低,Ca2+内流减少,血管平滑肌舒张,血压下降。

7 其他

其他降压药有前列环素合成促进药沙克太宁、肾素抑制药雷米克林、5-HT受体阻断药酮色林、内皮素受体阻断药波生坦等。

8 中药

本类药物有:脑力清、山楂降压胶囊、牛黄降压丸松龄血脉康胶囊参麦注射液复方罗布麻片

其中药通过其多途径、多环节、多靶点发挥降压疗效。绝大多数具有降压效果的中药能补益肝肾、益气活血。通过平稳降压的方法来治疗高血压。

用药原则

1. 单一用药原则

1) 噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)降低收缩压的作用优于舒张压,适用于老年单纯收缩期高血压的患者或有心衰表现的患者,应用中要注意避免血钾过低,高尿酸血症痛风应避免使用此类药物。

2) β受体阻滞剂适用于高血压伴心绞痛心肌梗死、心衰、快速心律失常青光眼和怀孕的患者,哮喘或周围血管病甚用该类药物。同时该类药物还会影响糖脂代谢,可增加糖尿病发病风险。

3) ACEI 类药物更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者,同时, ACEI、ARB有利于防止肾病进展,但不可用于孕妇。

4) 长效CCB(如“拜新同”)有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用,对糖脂及电解质代谢无影响。

5) α受体阻滞剂适于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。

2. 当高血压不严重时,可以用一种药物小剂量开始治疗,这样不仅可以了解病人对某种药物的疗效和耐受性的反应,又可以将不良反应降到最低。如小剂量疗效不佳,则可加大剂量或换药(对于老年患者尤其要缓慢降压),如果血压还是无法控制,就要考虑多种药物联合治疗了。

3.对于大多数高血压患者来说,如果上述的单一药物治疗依旧无法控制血压,而药物剂量增加常伴随不良反应加重(如ACEI引起的咳嗽),患者往往难以忍受,这时依据不同类别降压药的降压机制上的协同作用,可以使得降压效果增大而不增加或较小增加不良反应,我们一般选择小剂量的两种或两种以上的抗高血压药物联合应用以使得血压达标。目前联合用药已是控制血压的主流观念和方法了,所以您不必过于担心是不是多种药物会产生更多的不良反应。

4.孕妇不宜使用的降压药

一般孕妇不宜使用的降压药一是ACEI类和ARB类降压药(如卡托普利和缬沙坦等),因其可能引起胎儿生长迟缓、羊水过少、新生儿肾衰、胎儿畸形等情况;二是利尿剂,因其可进一步减少血容量,使胎儿缺氧加重。

抗高血压药常见的副作用

可乐定:其副作用主要是,钠水排出不畅,嗜睡,头痛便秘,也可能有心悸、出汗、血压突然升高等现象,通常呈一过性,停药即会消失。

利血平(蛇根碱):引起胃酸分泌增加而致溃疡加重或出血、穿孔。长期服用可出现疲倦、乏力、嗜睡、抑郁甚至精神错乱绝经期妇女服药后可增加乳腺癌的发病率,男性患者服用可引起阳痿

哌唑嗪:第一次服药是容易导致体位性低血压。主要不良反应是眩晕疲乏和感觉虚弱。与利尿剂合用疗效更好。

心痛定(硝苯吡啶):主要副作用表现为头晕面色潮红恶心呕吐等“醉酒样反应”;有人可有心悸、舌根麻木、口干、发汗、食欲不振等不良反应。

开搏通(卡托普利):副作用表现为引起皮疹、发热现象,还可能导致患者咳嗽。

倍他乐克(美多心安):服药期间可出现胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦、心动过缓、心功能不全、房室传导阻滞等不良反应。

心得安:是降血压的常用药物。长期服用心得安后骤然停药时,可诱发心绞痛,故长期服药必须逐渐减量后缓慢停药。

双氢氯噻嗪(双克):长期服用该药可出现恶心呕吐、皮疹、紫癜血糖升高血氨增高、血尿酸增高及血钾过低,并能增加心肌梗死的病死率。因此,伴有糖尿病、痛风、心肌梗死、心律失常、肝功能不良的患者及孕妇应慎用。

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